非甾体分离糖皮质激素受体激动剂:吲哚环模拟和function-regulating药效团。

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Betageri R, Gilmore T, Kuzmich D, Kirrane TM, Bentzien J, Wiedenmayer D, Bekkali Y,里根J,浆果,Latli B, Kukulka AJ, Fadra TN,纳尔逊RM,保护年代,Zuvela-Jelaska L, Souza D, Pelletier J,迪R, Panzenbeck M, Torcellini C, H,李包E, Harcken C, Nabozny G,汤姆森DS

非甾体分离糖皮质激素受体激动剂:吲哚环模拟和function-regulating药效团。

地中海Bioorg化学。2011年11月15日,21日(22):6842 - 51。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.09.018。Epub 2011 9月10。

PubMed ID

21963986 (在PubMed

]

文摘

我们报告一个特区的非甾体类糖皮质激素模拟,利用吲哚环模拟。详细讨论了SAR先生专注于提高公关和选择性,GR激动,体外分离。SAR分析导致复合(R) -33显示高PR和选择性,强有力的兴奋剂活动,减少MMTV transactivation活动和芳香化酶化验。化合物是均等的强的松LPS-TNF模型的炎症。在鼠标中情局,30毫克/公斤化合物(R) -33年抑制疾病进展的疗效类似于3毫克/公斤剂量的强的松。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	0.51	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
强的松	糖皮质激素受体	EC 50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节