使用(S) - (trifloxymethyl)环氧乙烷合成的手性beta-adrenoceptor拮抗剂,(R) - (S) 9 - [[3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropyl] oximino]芴。

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麦克卢尔·德·鲍德温JJ,总值DM,威廉姆斯M

使用(S) - (trifloxymethyl)环氧乙烷合成的手性beta-adrenoceptor拮抗剂,(R) - (S) 9 - [[3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropyl] oximino]芴。

J医学杂志。1982;8月25 (8):931 - 6。

PubMed ID

6126588 (在PubMed

]

文摘

两种合成方法被用来准备、手性纯形式,beta-adrenoceptor拮抗剂9 - [[3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropyl] oximino]芴(1 a)。啶、碳铵甲恶唑(S)其中一个使用6 D-mannitol产生,而另一方使用(S) - (((trifluoromethanesulfonyl)氧)甲基)环氧乙烷(4)作为手性3个碳碎片。后一种合成设计在最后一步将氨基功能。在体外,只有2.2的beta 2选择性观察为1。这个例子中,(S) 9 - [[3 - (tert-amylamino) 2-hydroxypropyl] oximino)芴(1 b),也准备和发现选择性β1受体的2.5倍。相比其他beta-adrenoceptor拮抗剂,1表现出的对映体手性偏好;即。1 (S)和1 (R)拥有类似的顺序beta-adrenoceptor敌对活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿普洛尔	beta 1肾上腺素能受体	集成电路50 (nM)	4.88	N /一个	N /一个	细节