碳酸酐酶抑制剂:N-morpholylthiocarbonylsulfenylamino芳香族/杂环的合成磺酰胺类和他们的交互与同功酶I, II和IV。
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Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:N-morpholylthiocarbonylsulfenylamino芳香族/杂环的合成磺酰胺类和他们的交互与同功酶I, II和IV。
地中海Bioorg化学。2000年5月15日,10 (10):1117 - 20。
- PubMed ID
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10843231 (在PubMed]
- 文摘
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一些芳香族/杂环磺胺类药具有自由氨基酸,含亚氨基的或hydrazino根转化成相应的N-morpholylthiocarbonylsulfenyl衍生品,通过与N-morpholyldithiocarbamate反应的氧化剂(NaClO或碘)。这些化合物显示摩尔对三CA同功酶,抑制体外肿瘤细胞生长抑制和有趣的特性,对一些白血病,非小细胞肺癌、卵巢癌、黑色素瘤、结肠癌、中枢神经系统、肾脏、前列腺癌和乳腺癌细胞系。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节