双重metalloprotease抑制剂:mercaptoacetyl-based稠杂环二肽模拟血管紧张素转换酶抑制剂和中性肽链内切酶。

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双重metalloprotease抑制剂:mercaptoacetyl-based稠杂环二肽模拟血管紧张素转换酶抑制剂和中性肽链内切酶。

J地中海化学。1997年5月23日,40 (11):1570 - 7。

PubMed ID

9171867 (在PubMed

]

文摘

一系列7、6和7,5-fused二环thiazepinones和oxazepinones生成并结合构象上限制二肽代理人在mercaptoacyl二肽。这些化合物是有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和中性肽链内切酶(NEP)在体外和体内。化合物1、7 6-fused二环thiazepinone,展示了优秀的血压降低各种动物模型的显著特点是各种血浆肾素水平的活动和强尿钠、ANP和cGMP排泄猕猴猴化验。的强度和持续时间的基础上行动,化合物1 (bms - 186716)是先进到临床开发用于治疗高血压和充血性心力衰竭。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Omapatrilat	血管紧张素转换酶	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节