Vasopeptidase抑制剂:偕的整合和spirocyclic azepinones代替mercaptoacyl二肽。

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Robl JA, Sulsky R, Sieber-McMaster E, Ryono DE, Cimarusti MP,辛普金斯LM, Karanewsky DS,曹国伟年代,项目中MM,西摩AA,福克斯M,史密斯PL Trippodo数控

Vasopeptidase抑制剂:偕的整合和spirocyclic azepinones代替mercaptoacyl二肽。

J医学杂志。1999年1月28日,42(2):305 - 11所示。

PubMed ID

9925736 (在PubMed

]

文摘

一系列7 -烷基(di)和spirocyclic代替azepinones生成和合并二肽构象上限制代理人在mercaptoacyl二肽。清晰的结构活性关系对血管紧张素转换酶(ACE)和中性肽链内切酶体外观察(NEP)活动。最好的在本系列中,化合物1克,一个偕的dimethylated C-7-substituted azepinone,展示了优秀的降血压在动物模型。化合物1 g (bms - 189921)的特点是一个好的活动持续时间和优秀的口腔模型相关的王牌或棉结抑制功效,和它的活动是与omapatrilat临床有效的代理。因此这种抑制剂已经先进的临床治疗高血压和充血性心力衰竭。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Omapatrilat	血管紧张素转换酶	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节