N-formyl羟胺含有二肽:代vasopeptidase抑制剂的新类。

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Robl JA辛普金斯LM,项目中毫米

N-formyl羟胺含有二肽:代vasopeptidase抑制剂的新类。

地中海Bioorg化学。2000年2月7日,10 (3):257 - 60。

PubMed ID

10698448 (在PubMed

]

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四个主要锌结合药效团(硫醇、羧化物、磷酸和hydroxamates)一直在利用生成锌等metalloproteases ACE抑制剂、棉结、基质金属蛋白酶、ECE。尽管化合物抑制ACE和棉结的活动(vasopeptidase抑制剂,新品)已报告将硫醇,羧酸盐,或磷酸药效团,代基于hydroxamate vasopeptidase抑制剂仍然难以捉摸。我们在此报告第一个强大的vasopeptidase抑制剂结合的构象上生成限制二肽模拟一个N-formyl羟胺锌结合组。化合物如13 c和13 d是最有效的在本系列中,表现出体外的活动与其他类的抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Omapatrilat	血管紧张素转换酶	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节