次膦三肽和双血管紧张素转换酶C-domain endothelin-converting enzyme-1抑制剂。

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于连N, Makritis,皮质D, F博,Yiotakis,潜水V

次膦三肽和双血管紧张素转换酶C-domain endothelin-converting enzyme-1抑制剂。

J医学杂志。2010年1月14;53 (1):208 - 20。doi: 10.1021 / jm9010803。

PubMed ID

19899765 (在PubMed

]

文摘

一系列新的次膦抑制剂能够与血管紧张素转换酶(ACE) C-domain和endothelin-converting enzyme-1 (ECE-1),同时保留neprilysin (NEP)了。本系列最有效和选择性抑制剂(化合物8 (F2))显示K (i)值为0.65 nM, 150海里,14 nM和6.7对体细胞ACE C-domain microM, ACE N-domain, ECE-1,分别和棉结。值得注意的是,在这个系列中,抑制剂的区分ECE-1和棉结观察能力依赖于立体化学残留物中抑制剂的P(1)的位置。第四政府后,复合8 (F2)(10毫克/公斤)平均动脉血压下降了24 + / - 2毫米汞柱在自发性高血压大鼠,与控制。混合ACE / ECE-1抑制剂可能会导致新一代的vasopeptide抑制剂,减少血管紧张素ⅱ的水平和endothelin-1,没有干扰血管舒缓激肽乳沟。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Omapatrilat	血管紧张素转换酶	Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
Omapatrilat	Neprilysin	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Phosphoramidon	Neprilysin	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节