Conformation-activity关系研究5-HT3受体拮抗剂和定义一个模型的受体部位。
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引用
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希尔伯特MF,霍夫曼R,米勒RC,卡尔AA
Conformation-activity关系研究5-HT3受体拮抗剂和定义一个模型的受体部位。
J地中海化学。1990年6月,33 (6):1594 - 600。
- PubMed ID
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2342053 (在PubMed]
- 文摘
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conformation-activity关系5-HT3受体拮抗剂的研究被用来定义一个药效团和受体映射到定性解释他们的活动。具体keto-amino-indole衍生品的设计和合成是强有力的5-HT3受体拮抗剂给一些支持模型。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Granisetron 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 7.94 N /一个 N /一个 细节 Granisetron 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 0.126 N /一个 N /一个 细节 Granisetron 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 0.02 N /一个 N /一个 细节 胃复安 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 50.12 N /一个 N /一个 细节 联合 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 0.0794 N /一个 N /一个 细节 联合 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 50.12 N /一个 N /一个 细节 联合 5 -羟色胺受体3 Kd (nM) 0.398 N /一个 N /一个 细节