氟班色林与5-HT1A和5-HT2A受体的体外结合。

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斯堪格里奥A，蒙费里尼E，博尔西尼F

氟班色林与5-HT1A和5-HT2A受体的体外结合。

Pharmacol res 2001 Feb;43(2):179-83。

PubMed ID

11243720 (PubMed视图

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摘要

据报道，氟立班丝林是5-HT1A受体的激动剂和5-HT2A受体的拮抗剂，对5-HT1A受体具有较高的亲和力。尽管完全激动剂比拮抗剂发挥其作用所需的受体占用更少，但氟班色林在剂量(4-5 mg kg-1)下发挥5-HT2A拮抗作用的剂量低于或等于刺激5-HT1A受体所需的剂量。为了了解这一现象，我们在离体结合研究中评估了氟立班色林与5-HT1A和5-HT2A受体的相互作用。通过使用[3H]8-OH-DPAT和[3H]酮色素分别标记5-HT1A和5-HT2A受体来评估前额皮质、海马和中脑的这种相互作用。氟立班丝林分别以1,10,30 mg kg-1腹腔注射。剂量为1mg kg-1时，这两种放射配基均优先在额叶皮层移位。10和30 mg kg-1的剂量分别非选择性地减少了所有三个大脑区域中放射寡基的结合约50%和70%。0.5 h后位移最大，3 h后位移减弱或不明显。我们得出结论，低剂量氟班色林引起的5-HT2拮抗作用可能更多地反映了功能机制，而不是受体介导的效应。

引用本文的药物库数据

药物

氟立班丝氨