对生物物理探测5-HT3受体:granisetron衍生物的构效关系研究。
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克拉克森Vernekar SK Hallaq HY, G,汤普森AJ, Silvestri L Lummis SC,劳克莱米
对生物物理探测5-HT3受体:granisetron衍生物的构效关系研究。
J地中海化学。2010年3月11日,53 (5):2324 - 8。doi: 10.1021 / jm901827x。
- PubMed ID
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20146481 (在PubMed]
- 文摘
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本报告描述小说granisetron衍生物的合成和生物特征的人类血清素的拮抗剂(5 - (3)A)受体。这些取代granisetron衍生品显示低摩尔亲和力、允许识别granisetron核心位置的可能用作生物物理附件点标记。一个BODIPY荧光团是附加到一个这样的位置和具体绑定到5 -(3)哺乳动物细胞的受体。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Granisetron 5 -羟色胺受体3 Ki (nM) 1.45 N /一个 N /一个 细节