作为一个羰基bioisostere噻唑。小说类的高度有效的和选择性5-HT3受体拮抗剂。
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组织者罗森T,内格尔AA, Rizzi JP,艾夫斯杰,Daffeh JB, Ganong啊,Guarino K, Heym J,麦克莱恩,Nowakowski JT, et al。
作为一个羰基bioisostere噻唑。小说类的高度有效的和选择性5-HT3受体拮抗剂。
J地中海化学。1990年10月,33 (10):2715 - 20。
- PubMed ID
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2213824 (在PubMed]
- 文摘
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小说结构的高度有效的和选择性5-HT3受体拮抗剂。这个新系列的化合物包含一个连接一个芳基噻唑啉和氮含量基本区域;噻唑组似乎是作为羰基bioisostere在这个系统。本系列的一个优化成员,4 - (2-methoxyphenyl) 2 - [[4 (5) -methyl-5(4)咪唑基)甲基]噻唑(5),展品口腔活动Bezold-Jarisch反射范式相当于或优于标准代理联合(1)和ics - 205 - 930(2)。几个结构活性关系的合理化的电脑药效团模型5-HT3受体结合。