发现2-substituted苯并恶唑甲酰胺作为5-HT3受体拮抗剂。

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杨Z,费尔法克斯DJ, Maeng JH, Masih L, Usyatinsky,哈斯勒C,艾萨克森,Fitzpatrick K, DeOrazio RJ,陈J,哈丁JP,伊舍伍德M, Dobritsa年代,克里斯滕森KL, Wierschke JD,幸福BI,彼得森LH,啤酒厘米,Cioffi C,林奇M,伦内尔岛WM,理查兹JJ,锈T, Khmelnitsky YL、科恩ML,曼宁弟弟

发现2-substituted苯并恶唑甲酰胺作为5-HT3受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2010年11月15日,20 (22):6538 - 41。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.09.038。Epub 2010年9月16日。

PubMed ID
20889341 (在PubMed
]
文摘

提出了一类新的2-substituted苯并恶唑甲酰胺作为强大的功能5 -(3)受体拮抗剂。化学系列拥有摩尔在体外对人类活动5 -(3)受体。化学进行了优化程序和确定2-aminobenzoxazoles口服5 -(3)受体拮抗剂具有良好的代谢稳定性。这些小说类似物具有药物样的特点和疾病的治疗的潜在效用归因于不当5 -(3)受体功能,特别是腹泻型肠易激综合征(IBS-D)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Alosetron 5 -羟色胺受体3 Ki (nM) 0.5 N /一个 N /一个 细节
Alosetron 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 600年 N /一个 N /一个 细节
联合 5 -羟色胺受体3 Ki (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节
联合 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 11000年 N /一个 N /一个 细节