设计、合成和生物评价N-diarylalkenyl-piperidinecarboxylic酸衍生物的GABA摄取抑制剂(I)。

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林罗郑J时,温家宝R, X, G,张J,徐L,蒋郭L H

设计、合成和生物评价N-diarylalkenyl-piperidinecarboxylic酸衍生物的GABA摄取抑制剂(I)。

地中海Bioorg化学。2006年1月1;16 (1):225 - 7。Epub 2005年10月21日。

PubMed ID

16246548 (在PubMed

]

文摘

二十小说N-diarylalkenyl-piperidinecarboxylic酸衍生物合成γ-氨基丁酸和评估吸收抑制剂。生物试验表明(R) 1 - [4, 4-bis (3-phenoxymethyl-2-thienyl) 3-butenyl] 3-piperidinecarboxylic盐酸拥有tiagabine一样强大GAT1抑制活动。的合成和构效关系进行了讨论。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tiagabine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节