立体定向合成和构效关系的不对称,4-diphenylbut-3-enyl衍生品nipecotic酸GAT-1抑制剂。

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Pizzi哒,莱斯利CP, Di法比奥·R, Seri C; 8:32 G, Squaglia M,走向灭亡G, Falchi,希腊E, Mangiarini L, Negri M

立体定向合成和构效关系的不对称,4-diphenylbut-3-enyl衍生品nipecotic酸GAT-1抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):602 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.09.025。Epub 2010年9月15日。

PubMed ID

21134748 (在PubMed

]

文摘

两个互补的立体定向合成方法制备的不对称ortho-substituted N - (4 4-diphenylbut-3-enyl)衍生品nipecotic酸。测定的活动准备的化合物在GAT-1运输车强调不同SAR E -和Z-phenyl戒指的需求,并导致一种化合物的发现与tiagabine可比效力。一些试图取代nipecotic酸替代小说氨基酸也进行了描述。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tiagabine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	Ki (nM)	16.98	N /一个	N /一个	细节