识别和描述4-methylbenzyl 4 - [(pyrimidin-2-ylamino)甲基]piperidine-1-carboxylate,口服生物利用率,大脑渗透NR2B选择性n -甲基- d受体拮抗剂。

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大楼新泽西,Bednar RA, Bednar B,屠夫JW,克莱本CF, Claremon哒,坎宁安M, DiLella AG)高卢SL,利比,莱尔EA,林奇JJ,麦考雷JA, Mosser SD,阮KT,树桩GL,太阳H, H, Yergey J, Koblan KS

识别和描述4-methylbenzyl 4 - [(pyrimidin-2-ylamino)甲基]piperidine-1-carboxylate,口服生物利用率,大脑渗透NR2B选择性n -甲基- d受体拮抗剂。

J医学杂志。2007年2月22日,50(4):807 - 19所示。Epub 2007年1月24日。

PubMed ID

17249648 (在PubMed

]

文摘

发现的一系列小说NR2B亚型选择性n -甲基- d (NMDA)拮抗剂。初始优化大规模筛选领先提供重要的氨基吡啶衍生物13 NR2B拮抗剂效力但有限的选择性hERG-channel和其他日常活动。进一步结构活性研究aminoheterocycle一半和优化的氨基甲酸酯导致高度的2-aminopyrimidine导数20 j显著提高非目标活动概要和口服生物利用度在多个物种加上良好的大脑渗透。化合物20 j展示功效体内啮齿动物模型的镇痛效应,触诱发痛和帕金森病。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奎尼丁	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2 c9	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节