氟立班色林的药理学。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S
氟立班色林的药理学。
CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):117-42。
- PubMed ID
-
12177684 (PubMed视图］
- 摘要
-
氟立班色林对5-羟色胺(1A)、多巴胺D(4k)和5-羟色胺(2A)受体具有优先亲和力。在体外和微量离子电泳中，氟班色林表现为5-HT(1A)激动剂、多巴胺D(4)受体上非常弱的部分激动剂和5-HT(2A)拮抗剂。在体内，氟班色林与5-HT(1A)和5-HT(2A)受体平等结合。然而，在较高水平的脑5-HT(即应激)下，氟班色林占据5-HT(2A)受体的比例可能高于5-HT(1A)受体。氟班色林对腺苷酸环化酶的影响不同于丁螺环酮和8-OH-DPAT，另外两种据称是5-HT(1A)受体激动剂。氟班色林降低中缝背侧、海马体和皮层细胞的神经元放电率，其中CA1区域是大脑中最敏感的区域。氟班色林诱导的皮层放电率降低似乎是通过刺激突触后5-HT(1A)受体介导的，而活性细胞数量的减少似乎是通过多巴胺D(4)受体刺激介导的。氟班色林可快速脱敏中缝背侧的体细胞5-HT自身受体，并增强CA3区域突触后5-HT(1A)受体的强直性激活。氟立班丝林优先降低皮质中5-HT的合成和细胞外水平，从而提高NE和DA的细胞外水平。氟立班丝林在大多数对抗抑郁药敏感的动物模型中表现出抗抑郁样活性。 Such activity, however, seems qualitatively different from that exerted by other antidepressants. Flibanserin seems to act via direct or indirect stimulation of 5-HT(1A), DA, and opioid receptors in those animal models. Flibanserin does not display consistent effects in animal models of anxiety and seems to exert potential antipsychotic effects. Flibanserin may induce some sedation but does not induce observable toxic effects at pharmacologically relevant doses.