合成和构效关系的三环anti-histamines羧酸作为小说。
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日本久保田公司K, Kurebayashi H, Miyachi H,托比M,馆M, Isobe Y
合成和构效关系的三环anti-histamines羧酸作为小说。
Bioorg医疗化学。2011年5月1日,19(9):3005 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.03.003。Epub 2011年3月11日。
- PubMed ID
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21470866 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的三环羧酸有6-amino-pyrimidine-2 4 (1 H、3 H)土卫四piperazino或homopiperazino一半由丙烯,是合成和评估他们对人类的H(1)组胺受体的亲和力和Caco-2细胞渗透性。所选化合物进一步评估小鼠口服anti-histaminic活动、生物利用度在老鼠,老鼠OVA-induced及其抗炎活动两相的皮肤反应模型。在检测的化合物中,dibenzoxazepine羧酸13 b显示H(1)受体拮抗组胺活性和体内抗炎活动。此外,13 b表现出低亲和力受体α(1)和低的入住率H(1)受体在大脑中。因此,认为13 b是一个潜在的候选人作为第三代anti-histamine发展。