合成和构效关系的长效beta2肾上腺素能受体受体激动剂结合arylsulfonamide组。
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合成和构效关系的长效beta2肾上腺素能受体受体激动剂结合arylsulfonamide组。
J地中海化学。2009年4月23日,52 (8):2280 - 8。doi: 10.1021 / jm801016j。
- PubMed ID
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19317397 (在PubMed]
- 文摘
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一系列水杨苷alkoxyalkylphenylsulfonamideβ(2)肾上腺素能受体受体激动剂是由一个受保护的水杨醇反应与alkynyloxyalkyl oxazolidinone陈词滥调,其次是Sonogashira反应,加氢,去保护。meta-substituted主要磺酰胺是比聚和ortho-analogues更有力。主要磺胺类药比二级和三级更强有力的类似物。行动的开始和持续时间所选化合物的体外评估在孤立的过冷豚鼠气管。磺酰胺29 b有最好的概要文件的效力,选择性,行动的开始和持续时间对豚鼠气管和支气管。此外,29日b被发现在大鼠口服生物利用度较低,狗也有长时间的行动bronchodilation的体内模型。结晶盐的29 b被确定适合吸入的属性管理。提议的绑定模式29 b的β(2)受体。