合成和构效关系的长效beta2肾上腺素能受体受体激动剂合并代谢失活:antedrug方法。
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Procopiou PA,巴雷特VJ,贝文新泽西Biggadike K,盒子PC,屠夫公关,Coe DM,康罗伊R,埃蒙斯,福特AJ,福尔摩斯DS,霍斯利H,克尔F, Li-Kwai-Cheung,美人,曼,McLay IM,莫里森VS,帽子PJ,史密斯CE、P·汤姆林
合成和构效关系的长效beta2肾上腺素能受体受体激动剂合并代谢失活:antedrug方法。
J地中海化学。2010年6月10日,53 (11):4522 - 30。doi: 10.1021 / jm100326d。
- PubMed ID
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20462258 (在PubMed]
- 文摘
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一系列水杨醇β(2)肾上腺素能受体激动剂antedrugs高间隙是由一个受保护的水杨醇反应和保护hydroxyethoxyalkoxyalkyl oxazolidinone陈词滥调,紧随其后的是去除hydroxy-protecting集团的烷基化,最后去。的化合物筛选β(2),ββ(1)和(3)受体激动剂在CHO细胞的活动。行动的开始和持续时间所选化合物的体外评估在孤立的过冷豚鼠气管。化合物13 f有高效能、选择性、快速爆发,和行动长期体外和体内被发现长时间,大鼠口服生物利用度低,快速代谢。结晶盐13 f (vilanterol)被确定了适合吸入的属性管理。β的提出了13 f绑定模式(2)受体。