从库到候选:发现新的超长效双碱性β(2)肾上腺素受体激动剂。

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阿尔卡拉兹L，贝利A，卡多根E，康诺利S，朱厄尔R，乔丹S，金登N，利斯特A，劳森M，穆伦A，丹蒂I，尼科尔斯D，潘恩S，派罗多G，斯托克斯MJ，索恩P，杨A

从库到候选:发现新的超长效双碱性β(2)肾上腺素受体激动剂。

生物医学化学杂志2012年1月1日;22(1):689-95。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.10.049。Epub 2011年10月20日。

PubMed ID

22079756 (PubMed视图

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摘要

围绕DA(2)/beta(2)双激动剂sibenadet (Viozan)分子支架设计的双基化合物文库已经产生了许多有前景的起点，这些起点已被进一步优化为具有所需药代动力学特性的新型强效和选择性靶分子。从候选名单中，31被发现是一种新颖、高效、高效的β(2)激动剂，具有高选择性和作用持续时间，与每日一次剂量相当。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟替卡松加沙美特罗	β -1肾上腺素能受体	IC 50 (nM)	501.19	N/A	N/A	细节