多价的方法发现的长效β(2)肾上腺素能受体受体激动剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

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雅各布森JR,崔SK,库姆斯J,弗尔涅EJ,克莱因U, Pfeiffer JW,托马斯•GR于C,莫兰EJ

多价的方法发现的长效β(2)肾上腺素能受体受体激动剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

地中海Bioorg化学。2012年1月15日,22 (2):1213 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.11.072。Epub 2011年11月25日。

PubMed ID

22178551 (在PubMed

]

文摘

多价的方法应用于设计的长效吸入β2肾上腺素能受体受体激动剂。一系列的二聚的arylethanolamines基于短效β(2)肾上腺素能受体激动剂沙丁胺醇的准备,不同的性质和长度之间的链接器基本氮。没有一个C(2)对称的二聚体证明效力增加,然而二聚体5 j,来自4-phenethylamine,发现增加了绑定体外相对效力到父单体。优化的结构鉴定了22 (milveterol)显示高效力体外和长时间的行动在bronchoprotection豚鼠模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟替卡松加沙美特罗	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	251.19	N /一个	N /一个	细节