新型吲哚衍生物的合成和生物活性强和选择性PPARgamma调节器。

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可能Y, Martres P, Faucher N, Laroze, Grillot D, Ancellin N, Saintillan Y, Beneton V, Gampe RT Jr

新型吲哚衍生物的合成和生物活性强和选择性PPARgamma调节器。

Bioorg地中海化学。2010年2月15;20 (4):1399 - 404。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.107。Epub 2010年1月4。

PubMed ID

20079636 (在PubMed

]

文摘

从替米沙坦的结构开始,一个新的一系列强有力的和选择性PPARgamma调节器被确认。的合成、体外和体内评价报告的最有效的化合物,化合物7 b的x射线结构绑定到PPARgamma配体结合域描述。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
替米沙坦	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	12200年	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	2020年	N /一个	N /一个	细节
替米沙坦	1型血管紧张素ⅱ受体	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节