合成、分辨率和构效关系的强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂:8-carbaphysostigmine类似物。

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陈YL尼尔森J, Hedberg K, Dunaiskis,琼斯,Russo L,约翰逊J,艾夫斯J D。斯通

合成、分辨率和构效关系的强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂:8-carbaphysostigmine类似物。

J地中海化学。1992年4月17日,35 (8):1429 - 34。

PubMed ID
1573636 (在PubMed
]
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合成了一系列的1、2、3、3、8、8 a-hexahydroindeno (2, 1 b)吡咯5-alkylcarbamates及其解析报告。这些化合物结构相关与替换一个亚甲基组毒扁豆碱毒扁豆碱的第8 NMe组的位置。许多这些8-carbaphysostigmine类似物更强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂在体外和体内毒性低于毒扁豆碱。(-)对映体(例如,1 d和1 g)拥有相同的绝对构型C3a和C8a毒扁豆碱,大约是6到12更有效比相应的抑制乙酰胆碱酯酶(+)对映体(例如,1 e和1 h)。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
毒扁豆碱 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 128年 N /一个 N /一个 细节