N - (Pyridin-3-yl)苯甲酰胺作为人类醛固酮合酶选择性抑制剂(CYP11B2)。

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齐默C, Hafner M,正德尔M,阿曼D,哈特曼RW, Vock CA

N - (Pyridin-3-yl)苯甲酰胺作为人类醛固酮合酶选择性抑制剂(CYP11B2)。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):186 - 90。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.040。Epub 2010年11月12日。

PubMed ID

21129965 (在PubMed

]

文摘

一系列23合成了N - (Pyridin-3-yl)苯甲酰胺和评估潜在的抑制人类steroid-11beta-hydroxylase (CYP11B1)和人类的醛固酮合酶(CYP11B2)。最有效和选择性CYP11B2抑制剂(IC(50)值53 - 166 nM)被进一步评估其潜在抑制人类CYP17、CYP19并没有观察到抑制。明确证据显示了N - (Pyridin-3-yl)苯甲酰胺是一类高度选择性CYP11B2抑制剂体外。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲吡酮	线粒体细胞色素P450 11 b1	集成电路50 (nM)	14.6	N /一个	N /一个	细节
甲吡酮	线粒体细胞色素P450 11 b2	集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	细节