新的强有力的calcimimetics:即发现的一系列小说三代的尿素酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Temal T, Jary H, Auberval M,活跃的年代,Guedin D, Vevert JP, Deprez P

新的强有力的calcimimetics:即发现的一系列小说三代的尿素酶。

地中海Bioorg化学。2013年4月15日;23 (8):2451 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.01.078。Epub 2013年1月29日。

PubMed ID

23465611 (在PubMed

]

文摘

从Fendiline和r - 568,我们还发现了一个新系列的脲化合物作为钙敏感受体的阳性变构调节器(CaSR),作为项目的一部分来识别继发性甲状旁腺功能亢进的新疗法。最初确定的双取代的尿素酶被转换为三代的尿素20 e,进一步修改,以增加体内效力。更换carbomethoxy取代基不同bioisosteres导致化合物46,表现出强大的体外和体内活动后口服。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cinacalcet	细胞外calcium-sensing受体	EC 50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	细节