亚异丙基取代增加活动和选择性biphenylmethylene 4-pyridine CYP17抑制剂类型。

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胡问,阴L, Jagusch C·希勒问题,哈特曼RW光碟

亚异丙基取代增加活动和选择性biphenylmethylene 4-pyridine CYP17抑制剂类型。

J地中海化学。2010年7月8日,53 (13):5049 - 53。doi: 10.1021 / jm100400a。

PubMed ID

20550118 (在PubMed

]

文摘

CYP17抑制是一种很有前途的治疗前列腺癌(PC)因为80%的PC扩散取决于雄激素刺激。引入异亚丙基取代基的链接器biphenylmethylene 4-pyridines导致好几个强壮CYP17抑制剂,这是更有效和选择性,对CYP 11 b1, b2 11、19和3 a4,阿比特龙的候选药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Abiraterone	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	2700年	N /一个	N /一个	细节
Abiraterone	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	线粒体细胞色素P450 11 b1	集成电路50 (nM)	127年	N /一个	N /一个	细节