合成和药理评价新pyrazolidine-3 5-diones在(1)血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。

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Le Bourdonnec B, Meulon E,你年代,古森斯摩根富林明,Houssin R, Henichart JP

合成和药理评价新pyrazolidine-3 5-diones在(1)血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。

J地中海化学。2000年7月13日,43 (14):2685 - 97。

PubMed ID

10893306 (在PubMed

]

文摘

的基础上的结构non-peptide受体拮抗剂irbesartan,一系列新(1)配体的设计。在这些化合物中央imidazolone核irbesartan pyrazolidine-3所取代,5-dione结构。的关键中间N-alkylpyrazolidine-3 5-diones是根据一项新的合成和一般方法。最活跃的化合物拥有spirocyclopentane环位置4,一个线性丁链在位置1,和[2 -甲基(5-tetrazolyl) biphenyl-4-yl]或[2”——(benzoylaminosulfonyl) biphenyl-4-yl]甲基在位置2。亲和力对(1)和(2)受体被化合物的能力评估竞争取代[(3)H]还从其特定的结合位点。最活跃的化合物,28和48,显示在(1)受体的亲和力高,选择性好,(1)和(2),和有效的体外拮抗物活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Irbesartan	1型血管紧张素ⅱ受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节