新型水溶性衍生物的合成及抗肿瘤活性的喜树碱作为特定的拓扑异构酶抑制剂。
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Luzzio MJ, Besterman JM,爱默生DL,埃文斯毫克,马屁精K,莱特纳PL,麦金太尔G,莫顿B,迈尔斯PL,皮米,等。
新型水溶性衍生物的合成及抗肿瘤活性的喜树碱作为特定的拓扑异构酶抑制剂。
38 J医学杂志。1995年2月3;(3):395 - 401。
- PubMed ID
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7853331 (在PubMed]
- 文摘
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小说的合成和抗肿瘤活动水溶性喜树碱衍生物7 - [(4-methylpiperazino)甲基]-10 11 - (methylenedioxy) -(20岁)-campto thecin三氟醋酸盐(6)和7 - [(4-methylpiperazino)甲基]-10 11 - (ethylenedioxy) -(20岁)-camptot hecin三氟醋酸盐(7)。化合物6和7的溶解度测定4.5和5.8毫克/毫升,分别在pH值5醋酸缓冲与< 0.003毫克/毫升的喜树碱在同一个缓冲区。在纯化拓扑异构酶可分裂的复杂酶测定,化合物6和7展示了强有力的抑制拓扑异构酶I IC50的300和416海里,分别相比topotecan喜树碱679 nM和1028 nM。在人类肿瘤细胞细胞毒性分析,化合物6和7展示了强有力的抗肿瘤活性与卵巢(SKOV3),卵巢,调节MDRp-glycoprotein (SKVLB),黑素瘤(LOX)、乳腺癌(T47D)和结肠癌(HT29) IC50从0.5到102海里。化合物6和7诱导肿瘤回归HT29人类结肠肿瘤异种移植模型,展示了类似的等级次序的力量相比,体外试验的结果。