最新进展在低氧诱导因子(HIF) 1抑制剂。
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夏Y,崔港元,李K
最新进展在低氧诱导因子(HIF) 1抑制剂。
欧元J地中海化学。2012年3月,49:24-40。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.01.033。Epub 2012年1月24日。
- PubMed ID
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22305612 (在PubMed]
- 文摘
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肿瘤缺氧被公认为共同特征的实体肿瘤和消极的预后因素对治疗的反应和癌症患者的生存。低氧诱导因子- 1 (HIF-1)的发现,一个分子的行列式在哺乳动物细胞对缺氧的反应,再次对靶向治疗的发现和开发利用肿瘤缺氧微环境。HIF-1活动取决于HIF-1alpha单元的可用性,肿瘤的水平的提高在低氧条件下,通过激活的癌基因和/或肿瘤抑制基因的失活。增加HIF-1一直与血管生成增加,侵略性的肿瘤生长,和病人预后差,导致当前HIF-1兴趣有前途的抗癌药物的目标。尽管现在越来越多的HIF-1公认的小分子抑制剂,只有少数通过临床前和临床早期发展进步。在本文中,我们将讨论最近的进步发现和开发目标的小分子抑制剂HIF-1通路作为潜在的抗癌剂。