莫林(3、5、7、2 ',4 ' -pentahydroxyflavone)有力的抑制行为对尿酸盐运输人的尿酸盐离子转运体(hURAT1)表达在人类胚胎肾细胞。

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于Z,方WP,程恩华CH

莫林(3、5、7、2 ',4 ' -pentahydroxyflavone)有力的抑制行为对尿酸盐运输人的尿酸盐离子转运体(hURAT1)表达在人类胚胎肾细胞。

药物金属底座Dispos。2007年6月,35 (6):981 - 6。Epub 2007年2月26日。

PubMed ID

17325024 (在PubMed

]

文摘

allopurinol-allergic病人,促进尿酸排泄的药物通常用于治疗高尿酸血。现有的促进尿酸排泄的药物并不是没有问题,更好、更安全的替代方案的可用性是非常可取的。我们之前的研究(J杂志Exp(2006) 316:169 - 175)表明,莫林(3、5、7、2 ',4 ' -pentahydroxyflavone),发生在树枝的桑属alba l .记录中国传统医药文献中类似于痛风治疗的条件,在大鼠肾尿酸盐吸收的有效抑制剂小肠膜囊泡。也能有效地降低尿酸水平hyperuricemic体内大鼠模型。莫林是否同样有效的促进尿酸排泄的代理在人类需要验证。人类的尿酸盐离子转运体(hURAT1)最近被克隆和鉴定有机阴离子转运蛋白介导肾尿酸盐在人类肾脏重吸收。在目前的调查,人类胚胎肾细胞转染hURAT1和表达式验证通过逆转录-聚合酶链反应和亚细胞分布的共焦显微镜的体内引入运输车。莫林的抑制性行为对人类肾尿酸盐重吸收是演示了使用这个系统。的IC50值抑制由莫林microM确定为2.0,而50 microM丙磺舒,100 microM磺吡酮和0.3 microM benzbromarone。莫林吸收抑制的动力学分析表明,该化合物是一种竞争性抑制剂的尿酸盐吸收人类尿酸盐转运体K (i) 5.74 microM的价值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员12	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
磺吡酮	溶质载体家庭22个成员12	集成电路50 (nM)	100000年	N /一个	N /一个	细节