人类发展中强有力的尿酸转运体1 (hURAT1)抑制剂。

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Wempe MF, Jutabha P, Quade B, Iwen TJ,弗里克MM,罗斯IR,大米PJ Anzai N, Endou H

人类发展中强有力的尿酸转运体1 (hURAT1)抑制剂。

J地中海化学。2011年4月28日,54(8):2701 - 13所示。doi: 10.1021 / jm1015022。Epub 2011年3月30日。

PubMed ID

21449597 (在PubMed

]

文摘

肾脏是人体的重要器官。他们几个用途包括自我平衡的功能,如调节细胞外液容量和维持酸碱、电解质平衡和代谢废物的排泄至关重要。此外,肾脏尿酸分泌/重吸收起着重要的作用。异常与肾脏转运蛋白与多种疾病相关,如痛风。当前的研究利用非洲爪蟾蜍卵母细胞表达人类尿酸转运体1 (hURAT1;SLC22A12)作为一种体外方法探讨小说化合物和抑制能力(14)通过hURAT1 C-uric酸吸收。我们有准备和测试的一系列2-ethyl-benzofuran化合物和探测的hURAT1体外抑制剂构效关系。二甲氧基类似物相比,C环monophenols形成显示最好的体外抑制的潜力。化合物与submicromolar(即。集成电路(50)< 1000海里)抑制剂是由溴化生产相应的酚类化合物与强有力的促进尿酸排泄的活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员12	集成电路50 (nM)	86390年	N /一个	N /一个	细节