一种非选择性norepinephrin再摄取抑制剂有效转化为双毒蕈碱的antagonist-beta(2)受体激动剂治疗慢性阻塞性肺疾病。

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奥斯本R,克拉克N, Glossop P,肯扬,刘H,帕特尔,夏山,琼斯LH

一种非选择性norepinephrin再摄取抑制剂有效转化为双毒蕈碱的antagonist-beta(2)受体激动剂治疗慢性阻塞性肺疾病。

J地中海化学。2011年10月13日,54 (19):6998 - 7002。doi: 10.1021 / jm2007535。Epub 2011 9月2。

PubMed ID

21863888 (在PubMed

]

文摘

审讯后wide-ligand档案数据库,非选择性norepinephrin再摄取抑制剂被转化成一种小说毒蕈碱的对手使用两种药物化学转换(立方米/ NRI选择性> 1000)。结合β(2)受体激动剂与平衡的双重主题提供一个分子药理学,证明在豚鼠气管支气管收缩的组织模型。这种方法提供了新的起点治疗慢性阻塞性肺疾病和说明了潜在的选择性构建到GPCR调节器,具有内在性乱交或反向选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节