pyrrolylethanoneamine衍生品的设计、合成和生物活性,小说类的单胺氧化酶类抑制剂。

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迪桑托R, Costi R, Roux Artico M, Befani O, Meninno T, Agostinelli E, Palmegiani P,车P, Cirilli R, R, Ferretti Gallinella B, La Torre F

pyrrolylethanoneamine衍生品的设计、合成和生物活性,小说类的单胺氧化酶类抑制剂。

J地中海化学。2005年6月30日,48 (13):4220 - 3。

PubMed ID

15974574 (在PubMed

]

文摘

Pyrrolylethanoneamines 1 - 12、18 - 23和相关氨基醇13 - 15,- A和B与单胺氧化酶类合成和测试(是和缺氧)的酶。一般来说,aminoketones 1 - 12、18 - 23是强有力的和选择性是抑制剂。特别是18是更有效和选择性是同工酶比参考药物。有趣的是,氨基醇25酶选择性地抑制缺氧,可能是一个先导化合物设计更有效和选择性缺氧抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	100000年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	970年	N /一个	N /一个	细节