合成和抑制活性的人类N1-thiocarbamoyl-3单胺氧化酶,5-di(异性恋)aryl-4 5-dihydro——(1 h)吡唑衍生物。

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Secci D, F,奇门蒂Carradori年代,Bolasco, Bizzarri B P,奇门蒂Granese, Yanez M, Orallo F

合成和抑制活性的人类N1-thiocarbamoyl-3单胺氧化酶,5-di(异性恋)aryl-4 5-dihydro——(1 h)吡唑衍生物。

45欧元J地中海化学。2010年2月,(2):800 - 4。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.11.003。Epub 2009年11月6日。

PubMed ID

19926363 (在PubMed

]

文摘

一系列N1-thiocarbamoyl-3 5-di(异性恋)aryl-4 5-dihydro——(1 h)吡唑衍生物合成和化验的能力抑制A和B亚型的人类的活动单胺氧化酶(hMAO)。这些化合物具有选择性抑制对hMAO-B在微摩尔的范围内活动。最活跃的系列化合物13日N1-thiocarbamoyl-3——(fur-2 ' yl) 5 - (4 ' -fluoro-phenyl) 4, 5-dihydro——(1 h)吡唑与IC(50) 2.75 + / - -0.81妈妈价值和选择性25的比例,进一步调查的最佳人选。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.46	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	18750年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19600年	N /一个	N /一个	细节