合成新的3-aryl-4 5-dihydropyrazole-1-carbothioamide衍生品。调查能力抑制单胺氧化酶。

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Maccioni E, Alcaro年代,Orallo F,贲门MC, Distinto年代,科斯塔G, Yanez M,桑娜ML,比戈年代,Meleddu R, Secci D

合成新的3-aryl-4 5-dihydropyrazole-1-carbothioamide衍生品。调查能力抑制单胺氧化酶。

45欧元J地中海化学。2010年10月,(10):4490 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.07.009。Epub 2010年7月17日。

PubMed ID

20702005 (在PubMed

]

文摘

一些不同的取代3-aryl-4, 5-dihydropyrazoles-1-carbothioamides合成,目的是调查他们的单胺氧化酶抑制活性。化合物的化学结构特点是通过红外,(1)H核磁共振(13)C NMR光谱和元素分析数据。所有的活性化合物显示出酶的选择性活动向B对碘氧基苯甲醚,不管杂环上的取代。酶活性的抑制作用是衡量人类重组毛亚型,英国国际贸易局杆状病毒感染昆虫细胞表达。对接实验,目的是进行合理化的机制抑制最活跃的和选择性的复合。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.46	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节