基于Pyrazoline毛抑制剂:合成、生物评价和SAR研究。

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Jagrat M, Behera J, Yabanoglu年代,埃尔詹,Ucar G, Sinha BN, Sankaran V,巴苏,Jayaprakash V

基于Pyrazoline毛抑制剂:合成、生物评价和SAR研究。

Bioorg地中海化学。2011年7月15日,21日(14):4296 - 300。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.057。2011年5月25日Epub。

PubMed ID

21680183 (在PubMed

]

文摘

22 pyrazoline衍生物的合成和测试人类毛(hMAO)抑制活动。十二个分子与未被取代的环和环代替C(5-16)被认为是强有力的抑制剂hMAO-A同种型与SI(是)的顺序10(3)和10 (4)。十分子未被取代的环,没有戒指C(21 - 30),造成8名分子(21日、23日和28 - 30)选择性hMAO-A,一个用于hMAO-B(22)和另一个大众化的(27)。环的存在提高效力以及对hMAO-A SI C;然而它没有减少力量和SI hMAO-A和hMAO-B。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	1080年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	Ki (nM)	9060年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	Ki (nM)	91年	N /一个	N /一个	细节