合成和选择性的人类3-carbonyl单胺氧化酶抑制药,3-acyl, 3-carboxyhydrazido香豆素衍生物。

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Secci D, Carradori年代,Bolasco A, P,奇门蒂Yanez M, Ortuso F, Alcaro年代

合成和选择性的人类3-carbonyl单胺氧化酶抑制药,3-acyl, 3-carboxyhydrazido香豆素衍生物。

欧元J地中海化学。2011年10月,46 (10):4846 - 52。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.07.017。Epub 2011年7月19日。

PubMed ID

21872365 (在PubMed

]

文摘

几个3-carbonyl (1-26) 3-acyl(27-52)和3-carboxyhydrazido(53-58)合成了香豆素类,在高收益(72 - 99%)和体外测试人类单胺氧化酶A和B (hMAO-A和hMAO-B)抑制活动。不同取代基的香豆素核评估它们对生物活性的影响,同种型选择性。替换的位置C7 3-ethyl酯香豆素环,或在C3 hydrazido取代基的引入,是重要的获得高度有效的和选择性hMAO-B抑制剂与摩尔IC(50)值范围。一些衍生品也提交稳定性测试和显示没有化学解理体外。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4460年	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	18750年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67.25	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节