合成和研究的一系列3-arylcoumarins强而有力且选择性单胺氧化酶B抑制剂。

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马托斯MJ,特朗红葡萄酒C, Perez-Castillo Y,七弦琴Uriarte E,桑塔纳L D

合成和研究的一系列3-arylcoumarins强而有力且选择性单胺氧化酶B抑制剂。

J地中海化学。2011年10月27日,54 (20):7127 - 37。doi: 10.1021 / jm200716y。Epub 2011年9月29日。

PubMed ID

21923181 (在PubMed

]

文摘

新系列6-substituted-3-arylcoumarins显示几个烷基羟基,卤素,和烷氧基组两个苯环的设计、合成和评估在体外人工单胺氧化酶A和B (hMAO-A和hMAO-B)抑制剂。大多数研究化合物显示出高亲和力和选择性hMAO-B同工酶,与集成电路(50)值在摩尔和picomolar范围。描述的十22化合物显示缺氧抑制活性和选择性高于司立吉林。香豆素7是最活跃的本系列的化合物,是活跃的64倍司立吉林也显示hMAO-B特异性最高。此外,对接实验进行hMAO-A和h-MAO-B结构。这项研究提供了新的信息的酶抑制剂相互作用和潜在的治疗应用这3-arylcoumarin脚手架。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节