小说合成三氟18标记类似物的L-deprenyl正电子发射断层扫描(PET)单胺氧化酶B(缺氧)的研究。

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唠叨,莱曼L,海因里希·T,蒂埃尔,Kettschau G中R, Gulyas B, Halldin C

小说合成三氟18标记类似物的L-deprenyl正电子发射断层扫描(PET)单胺氧化酶B(缺氧)的研究。

J地中海化学。2011年10月27日,54 (20):7023 - 9。doi: 10.1021 / jm200710b。Epub 2011年9月29日。

PubMed ID

21923198 (在PubMed

]

文摘

这个项目的目的是合成和研究氟18标记类似物的l-deprenyl结合选择性单胺氧化酶B(缺氧)。三氟化l-deprenyl类似物已生成的多步有机合成。最有前途的氟18化合物N - [(2 s) 1 - [(18) F] fluoro-3-phenylpropan-2-yl] -N-methylprop-2-yn-1-amine (4 c)是由一个一步合成氟18亲核取代反应。自动射线照相术对人类大脑组织部分展示了特定的绑定对化合物4 c的大脑区域有高含量的缺氧。此外,相应的非放射性fluorine-19化合物(13)抑制重组体人缺氧IC(50)为170.5 + / - 29海里,但没有抑制重组人类是(IC(50) > 2000海里),证明其特异性。Biodistribution 4 c的老鼠显示高初始大脑吸收水平为5.2 + / - 0.04% id / g, 2分钟后注入。总之,化合物4 c是一种特定抑制剂的高初始缺氧小鼠的大脑吸收,因此,进一步调查候选人的宠物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	30.2	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	85.2	N /一个	N /一个	细节