合成和评价aplysinopsin类似物作为人类的单胺氧化酶A和B的抑制剂。

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Lewellyn K, Bialonska D, Chaurasiya ND Tekwani提单,Zjawiony JK

合成和评价aplysinopsin类似物作为人类的单胺氧化酶A和B的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2012年8月1;22 (15):4926 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.06.058。Epub 2012年6月23日。

PubMed ID

22781190 (在PubMed

]

文摘

Aplysinopsins tryptophan-derived天然产品,是孤立的从各种各样的海洋生物。先前的研究显示aplysinopsin类似物具有多种生物活性,包括神经传递的调制。一系列五十aplysinopsin类似物合成和化验A和B单胺氧化酶抑制活性。三个毛化合物显示显著的抑制活性和选择性。复合(E) 5 - [(6-bromo-1H-indol-3-yl)亚甲基]2-imino-1 3-dimethylimidazolidin-4-one (3 x)拥有一个集成电路(50)为5.6 nM是选择性指数为80.24。SAR的一项研究显示,多个N-methylations,其中一个应该在位置2”,并在c - 5溴化或其他重要因素是能力和选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	45	N /一个	N /一个	细节