最近的进步人类缺氧选择性抑制剂的发展:(杂)芳叉- (4-substituted-thiazol-2-yl)肼。

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Secci D, Bolasco Carradori S D 'Ascenzio M, Nescatelli R, Yanez M

最近的进步人类缺氧选择性抑制剂的发展:(杂)芳叉- (4-substituted-thiazol-2-yl)肼。

J医疗化学2012欧元12月;58:405-17。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.10.032。Epub 2012年10月26日。

PubMed ID

23153812 (在PubMed

]

文摘

一大系列(4-substituted-thiazol-2-yl)肼衍生物合成产量和良好化验的人类单胺氧化酶(hMAO)体外抑制活性和选择性。他们中的大多数显示抑制摩尔的活动范围和hMAO-B选择性抑制高于参考药物,展示我们的兴趣在这个特权脚手架。构效关系的不同环N1-hydrazine立场表明,吡啶环是首选的存在吸电子取代基的芳基噻唑核的C4。上的取代基的α碳N1-hydrazine一半(甲基或氢)有一个很大的影响的活动和hMAO-B选择性。此外,可逆性最好的酶抑制活性化合物的报道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.46	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	18750年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节