1、5-Diphenylpenta-2 4-dien-1-ones强而有力且选择性单胺oxidase-B抑制剂。

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Desideri N, Fioravanti R, L,蓝光是摩纳哥Biava M, Yanez M, Ortuso F, Alcaro年代

1、5-Diphenylpenta-2 4-dien-1-ones强而有力且选择性单胺oxidase-B抑制剂。

欧元J地中海化学。2013年1月;59:91 - 100。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.11.006。Epub 2012年11月15日。

PubMed ID

23207410 (在PubMed

]

文摘

一系列的(2 e, 4 e) 1 - (2-hydroxyphenyl) 5-phenylpenta-2 4-dien-1-ones(3一个r)和(2 z, 4 e) 3-hydroxy-1——(2-hydroxyphenyl) 5-phenylpenta-2 4-dien-1-ones (6 l)在体外合成和评估两人类单胺氧化酶抑制剂(hMAO)亚型,是缺氧。大部分的化合物表现出选择性缺氧抑制摩尔或低微摩尔的活动范围。(2 e, 4 e) 5 - (4-Chlorophenyl) 1 - (2-hydroxy-4-methoxyphenyl) penta-2 4-dien-1-one (3 g)和(2 e, 4 e) 5 - (4-Chlorophenyl) 1 - (2, 4-dihydroxyphenyl) penta-2 4-dien-1-one (3 h)是最强有力的hMAO-B抑制剂表现出IC(50)的4.51和11.35 nM,分别加上高选择性。此外,观察缺氧的部分恢复活动经过反复洗涤的靛红(可逆抑制剂)和化合物3 g和3 h暗示一个可逆抑制的酶。分子力学和量子化学方法被用来阐明毛识别最活跃的抑制剂3 g和3 h。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.5	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	21070年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节