合成类似物(E) 8 - (3-chlorostyryl)咖啡因导致9-deazaxanthine衍生品为双(2)拮抗剂/缺氧抑制剂。

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Rivara年代,Piersanti G, Bartoccini F, G, Diamantini Pala D,瓦内T,史塔西马,Cabri W, Borsini F,铁道部M, Tarzia G, Minetti P

合成类似物(E) 8 - (3-chlorostyryl)咖啡因导致9-deazaxanthine衍生品为双(2)拮抗剂/缺氧抑制剂。

J地中海化学。2013年2月14日,56 (3):1247 - 61。doi: 10.1021 / jm301686s。Epub 2013年1月16日。

PubMed ID

23281824 (在PubMed

]

文摘

caffeinyl核心系统改造和取代基的参考化合物(E) 8 - (3-chlorostyryl)咖啡因导致9-deazaxanthine导数(E) 6 - (4-chlorostyryl) 1, 3, 5, -trimethyl-1H-pyrrolo (3 d) pyrimidine-2, 4 - (3 h, 5 h) - d ione (f) 17日,充当人类双(2)拮抗剂/缺氧抑制剂(K (i)((2)) = 260海里;集成电路(50)(缺氧)= 200海里;IC(50)(是)= 10妈妈)和剂量依赖性抵消haloperidol-induced木僵小鼠口服摄入的30毫克/公斤。化合物是最好的平衡(2)拮抗剂/缺氧抑制剂报道到目前为止,它可以被认为是一个新的领域的领先anti-Parkinson的代理。17 f类似物的合成和定性讨论了非典。两个类似17 f,即18 b和19、抑制缺氧与IC 68和48海里(50),分别比典型的缺氧抑制剂deprenyl 5-7-fold更强(IC(50) = 334海里)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	334年	N /一个	N /一个	细节