设计、合成和评价取代phenylpropanoic酸衍生品作为人过氧物酶体扩散者激活受体活化剂。发现强有力的和人类的过氧物酶体扩散者激活受体αsubtype-selective活化剂。
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野村证券(Nomura) M,没有试图推高日圆T, T Ide, Tsunoda M,铃木,Uchiki H,村上K, Miyachi H
设计、合成和评价取代phenylpropanoic酸衍生品作为人过氧物酶体扩散者激活受体活化剂。发现强有力的和人类的过氧物酶体扩散者激活受体αsubtype-selective活化剂。
J地中海化学。2003年8月14日,46 (17):3581 - 99。
- PubMed ID
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12904063 (在PubMed]
- 文摘
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准备取代phenylpropanoic酸衍生物作为搜索的一部分subtype-selective人类过氧物酶体扩散者激活受体α(PPARalph必威国际appa)活化剂。结构活性关系的研究表明,性质和取代基的立体化学的首领位置头部分含有羧基,羧基之间的距离和中央苯环之间的连接组中央苯环和远端苯环取代基在远端分子的疏水尾部部分都扮演关键的角色在决定PPAR transactivation亚型的效力和选择性。这项研究已经识别了强有力的和人类PPARalpha选择性光学活性的alpha-alkylphenylpropanoic酸衍生品,这将是有用的不仅是药理工具探讨生理学和病理生理学PPARalpha也是候选药物治疗改变代谢体内平衡,如血脂异常、肥胖和糖尿病。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) > 78000 N /一个 N /一个 细节 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) > 143000 N /一个 N /一个 细节 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) > 137000 N /一个 N /一个 细节 非诺贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 41000年 N /一个 N /一个 细节 非诺贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节