新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。1.7-叔丁基1-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎镇痛药:5-酮取代基的发现和变异。

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Janusz JM, Young PA, Ridgeway JM, Scherz MW, Enzweiler K, Wu LI, Gan L, Darolia R, Matthews RS, Hennes D, Kellstein DE, Green SA, Tulich JL, Rosario-Jansen T, Magrisso IJ, Wehmeyer KR, Kuhlenbeck DL, Eichhold TH, Dobson RL, Sirko SP, Farmer RW

新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。1.7-叔丁基1-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎镇痛药:5-酮取代基的发现和变异。

中华医学化学杂志1998 3月26日;41(7):1112-23。

PubMed ID

9544211 (PubMed视图

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摘要

制备了一系列5-酮取代的7-叔丁基1-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃(DHDMBFs)，并对其作为潜在的非甾体抗炎镇痛药进行了评价。当发现DHDMBF是二叔丁基酚抗炎剂特布威酮的活性代谢物时，人们对这类化合物产生了兴趣。我们现在发现多种5-酮取代的DHDMBFs口服后具有良好的体内抗炎和镇痛活性。这些化合物在体外抑制环加氧酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LOX)。环氧合酶抑制被发现对环氧合酶-2亚型有选择性，这种COX-2/5-LOX抑制的组合可能是化合物胃肠道安全性的原因，如30。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	30000	N/A	N/A	细节