新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。2.7-叔丁基-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎和镇痛药:二氢苯并呋喃环的变体。

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Janusz JM, Young PA, Scherz MW, Enzweiler K, LI Wu, Gan L, Pikul S, McDow-Dunham KL, Johnson CR, Senanayake CB, Kellstein DE, Green SA, Tulich JL, Rosario-Jansen T, Magrisso IJ, Wehmeyer KR, Kuhlenbeck DL, Eichhold TH, Dobson RL

新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。2.7-叔丁基-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎和镇痛药:二氢苯并呋喃环的变体。

中华医学化学杂志1998 3月26日;41(7):1124-37。

PubMed ID

9544212 (PubMed视图

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摘要

一系列5-酮取代7-叔丁基1-2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃(DHDMBFs)被发现是非甾体类抗炎镇痛药。这些化合物是5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶(COX)的抑制剂，对COX-2亚型具有选择性。我们准备了一系列类似物来调查这种铅的范围。用活性DHDMBF的5个酮侧链研究了DHDMBF“核心”变化的影响:杂环的大小和同一性以及杂环和苯环的取代基需求。生物试验表明，该结构可以适应多种结构变化，但没有一种结构明显优于DHDMBF结构。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	30000	N/A	N/A	细节