布洛芬的甲基单氟化选择性地增加其对环氧合酶-1的抑制活性，从而增强镇痛活性，减少体内胃损伤。

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苏华，谢勇，刘文文，游斯林

布洛芬的甲基单氟化选择性地增加其对环氧合酶-1的抑制活性，从而增强镇痛活性，减少体内胃损伤。

生物组织医学化学杂志2011年6月15日;21(12):3578-82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.114。Epub 2011年5月3日。

PubMed ID

21602044 (PubMed视图

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摘要

新开发的单氟甲基化反应提供了具有有趣的单氟甲基单元的各种生物活性分子。铱催化的不对称版本用于广泛使用的非甾体抗炎药布洛芬(活性S亚型)的大规模甲基单氟化。甲基单氟化布洛芬被发现选择性地抑制环氧化酶-1而不是环氧化酶-2，令人惊讶的是，与母体药物布洛芬相比，这种化合物具有几乎相同的药代动力学特征，在动物模型中显示出增加镇痛活性并减少胃损伤。因此，一氟甲基化可能是提高“profen”家族药物疗效和安全性的有效策略。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	730	N/A	N/A	细节