发现高度有效的和选择性biphenylacylsulfonamide-based beta3-adrenergic受体受体激动剂和分子建模的基础上,解决了x射线beta2-adrenergic受体的结构:第6部分。

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服部年宏K, Orita M,户田拓夫年代,Imanishi M, Itou年代,Y,只是田边D, Washizuka K,荒木T,樱井M,松井年代,导演今村昌平E,上岛K,山本T,山本N,石川H, Nakano K, Unami N, K石漠,Matsumura Y, Takamura F

发现高度有效的和选择性biphenylacylsulfonamide-based beta3-adrenergic受体受体激动剂和分子建模的基础上,解决了x射线beta2-adrenergic受体的结构:第6部分。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19日(16):4679 - 83。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.083。Epub 2009年6月25日。

PubMed ID
19608416 (在PubMed
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文摘

作为一个扩展的研究,我们调查了修改左边(l必威国际apph)联苯类似物包含acylsulfonamide一部分发展的强有力的和选择性的人类β肾上腺素能受体(AR)受体激动剂(3)。由于结构活性关系(SAR)在狗和cassette-dosing评价表明,hydroxynorephedrine模拟16有优异的平衡在体外和体内的力量与药代动力学资料。此外,促进基于结构的药物设计(SBDD),我们还进行了对接研究联苯基于x射线结构类似物β(2)肾上腺素能受体。

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异丙肾上腺素 β3肾上腺素能受体 EC 50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节