合成3-phenylnaphthalenic衍生品作为新的选择性MT (2) melatoninergic配体。

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Poissonnier-Durieux年代,Ettaoussi M,佩雷斯B, Boutin是的,Audinot V, Bennejean C, Delagrange P, Caignard DH,雷纳德P, Berthelot P, Lesieur D,你

合成3-phenylnaphthalenic衍生品作为新的选择性MT (2) melatoninergic配体。

Bioorg医疗化学。2008年9月15日,16日(18):8339 - 48。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.08.052。Epub 2008年8月27日。

PubMed ID

18778943 (在PubMed

]

文摘

一系列naphthalenic褪黑素的类似物和评估为褪黑激素受体MT(2)选择性配体。活动和太(2)选择性可以通过合适的变化调制的颈- 3苯基和酰基组颈- 1侧链。令人惊讶的是,在与先前描述的其他系列(2-benzylindoles, 2-benzylbenzofurans和3-phenyltetralins)、颈- 3苯基与官能团的存在太元位置似乎是原始的(2)亲和力和选择性。事实上,N - [2 - (3 - (3-hydroxymethylphenyl) 7-methoxynaphth-1-yl)乙基)乙酰胺(21)是一个最好的MT(2)选择性配体称直到现在,作为对手的行为。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Agomelatine	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.06	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.27	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.14	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	EC 50 (nM)	0.49	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.41	N /一个	N /一个	细节