naphthalenic衍生品的设计和合成新的配体褪黑素结合位点MT3。
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勒克莱尔V, Ettaoussi M, Rami M,闹剧,Boutin是的,Delagrange P, Caignard DH,雷纳德P, Berthelot P,你
naphthalenic衍生品的设计和合成新的配体褪黑素结合位点MT3。
J医疗化学2011欧元,46 (5):1622 - 9。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.02.010。Epub 2011年2月15日。
- PubMed ID
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21377769 (在PubMed]
- 文摘
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MCA-NAT Naphthalenic类似物(5-methoxycarbonylamino-N-acetyltryptamine)褪黑激素受体配体合成和评价。引入methoxycarbonylamino取代基的位置即naphthalenic核收益率MT3选择性配体。这种选择性可以调制的合适的变化即位置和颈- 1上的酰基侧链。我们确定了新系列的化合物亲和力MT3结合位点的摩尔范围,并指出选择性配体,(N - [2 - (7-methylsulfamoyl-naphth-1-yl)乙基)乙酰胺(17),Ki为4.9 nM和选择性的1024年和2040年分别与MT1和是受体。